蛋白酶抑制劑是將基因和基因表達(dá)所產(chǎn)生的蛋白裂解，成為具有活性的病毒結(jié)構(gòu)蛋白和酶，是HⅣ病毒復(fù)制的關(guān)鍵物質(zhì)。蛋白酶抑制劑是一種治療艾滋病的化學(xué)同類(lèi)藥物。蛋白酶抑制劑是90年代中后期的新產(chǎn)品，藥物合成工藝難度大，也是導(dǎo)致抗HⅣ治療費(fèi)用居高不下的主要原因，被稱(chēng)為"必須跨越壁壘"。蛋白酶抑制劑主要有：奈非那韋、沙奎邦韋、茚地那韋、安潑那韋、利托那韋、洛匹那韋及復(fù)合制劑。
 

　　蛋白酶抑制劑的作用特點(diǎn)：
 

　　是基于肽類(lèi)的化合物，它們或競(jìng)爭(zhēng)性抑制蛋白酶活性或作為互補(bǔ)蛋白酶活性點(diǎn)的抑制劑。這類(lèi)藥物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于艾滋病病毒復(fù)制的較后階段，由于蛋白酶被抑制，使之從感染的CD4細(xì)胞核中形成DNA不能聚集和釋放。
 

　　蛋白酶抑制劑的作用機(jī)制：
 

　　HⅣ等逆轉(zhuǎn)錄病毒基因編碼的前體蛋白需要在蛋白酶作用下裂解為功能性結(jié)構(gòu)蛋白才能裝配成完整病毒顆粒。蛋白酶抑制劑可與病毒蛋白酶催化基因結(jié)合抑制酶活性，導(dǎo)致蛋白前體不能裂解和形成成熟病毒體。
 

　　蛋白酶抑制劑的生化試劑：
 

　　破碎細(xì)胞提取蛋白質(zhì)的同時(shí)可釋放出蛋白酶，這些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白質(zhì)不被降解。在蛋白質(zhì)提取過(guò)程中，需要加入蛋白酶抑制劑以防止蛋白水解。以下列舉了5種常用的蛋白酶抑制劑和他們各自的作用特點(diǎn)，因?yàn)楦鞣N蛋白酶對(duì)不同蛋白質(zhì)的敏感性各不相同，因此需要調(diào)整各種蛋白酶的濃度。由于蛋白酶抑制劑在液體中的溶解度較低，尤其應(yīng)注意在緩沖液中加人蛋白酶抑制劑時(shí)應(yīng)充分混勻以減少蛋白酶抑制劑的沉淀。